6月24日，畅溪制药全球合作伙伴 Aerami Therapeutics 今天宣布其吸入伊马替尼用于治疗肺动脉高压的药器组合产品 AER-901 开始一期临床给药。

▲图片来源于https://www.everydayhealth.com/pulmonary-arterial-hypertension/

Aerami 的CEO Steve Thornton 表示，“我们非常高兴宣布 AER-901 开始一期临床给药，预计到今年下半年,我们会获得初步一期结果和长期毒理学结果，这有助于推动 AER-901 项目在2022年初快速进入2/3期临床。我们认为 AER-901 可能第一次通过靶向病因去稳定或逆转肺动脉高压的进展，也有机会给目前面临有限疗法的病人提供一个重要选择。”

口服伊马替尼是一种用于治疗某些肿瘤的络氨酸激酶抑制剂，在之前的一个叫做IMPRES的三期临床试验中，伊马替尼被研究用于治疗肺动脉高压。临床结果显示，口服伊马替尼可以显著改善肺动脉高压患者的肺血液动力学参数和活动能力，但是因为高口服剂量导致的系统暴露量过高导致的副作用，使得口服伊马替尼用于治疗肺动脉高压的上市终止。

Aerami 总裁Timm Crowder表示，“通过 Aerami 独特的吸入伊马替尼项目AER-901，伊马替尼可以被直接递送到病变部位，我们认为，这种方式可以显著降低用药剂量，从而降低口服伊马替尼带来的副作用。利用我们独特的雾化递送系统，可以达到更深的肺部沉积和更好的药物吸收，而且可以避免一些其他吸入给药技术如吸入干粉制剂带来的咳嗽等副作用。”

在年初，Aerami宣布同杭州畅溪制药达成合作，协议规定，畅溪制药获得 AER-901 大中华区的开发和商业化权利。目前畅溪制药已经向中国药品审评中心递交了 pre-IND 申请。

关于 AER-901

AER-901 通过开发成为雾化制剂可以提高药物的摄取和给药的依从性，而且可以阻止干粉吸入剂型导致的咳嗽等副反应，这类副反应尤其对于肺动脉高压这类本身有严重气短的病人具有严重影响。AER-901 是利用已经获得欧洲和美国批准的Vectura独家授权的呼吸感应，智能化的便携式吸入给药装置FOX^®递送，通过FOX^®装置，可以每日一次，且可以通过呼吸感应，控制吸入速率和吸入量递送到肺部的更深部位。FOX^®装置目前已经在欧洲获得批准用于递送另外一款治疗肺动脉高压的药物。

关于肺动脉高压

肺动脉高压是一类影响全球超过68,000名患者的致命性疾病，并且这类疾病病人的治疗方式选择有限。这种疾病会导致患者的肺部血管变得狭窄，被阻断或者被破坏，从而导致通过肺部的血流速度减慢，加重肺动脉的压力。随着疾病进展，心肌工作压力增大，最终导致心肌肥大和心衰。肺动脉高压多为特发性并且女性患者占据大多数。目前治疗肺动脉高压的药物主要为血管扩张药物，在持续的有效性和安全性上有很大缺陷。尽管现在有多种扩张血管疗法，但是中位生存时间依然只有7年左右。